ЦИТАРАБИН (Citarabinum)

Справочник лекарственных препаратов

ЦИТАРАБИН (Citarabinum).

Синонимы: Cytosar, Cytarabine.

Фармакологическое действие.

Относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и обладает противолейкозной активностью.

Его биохимический механизм действия связан с ингибированием биосинтеза ДНК.

Противолейкозную активность препарат приобретает после его фосфорилирования, протекающего в миелобластах, лимфо-бластах, лимфоцитах, в меньшей степени в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах.

Угнетает костномозговое кроветворение.

Препарат дезаминируется и выводится из организма.

Показания к применению.

Острые лейкозы (преимущественно нелимфобластные формы) и бластные кризы хронического миелолей-коза.

Способ применения и дозы.

Вводят внутривенно (капельно или медленно струйно), подкожно или интратекально (интралюмбально).

Суточная доза цитарабина составляет 100 мг/м2, курсовая доза при всех путях введения — 500—1000 мг.

У больных пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют 50—75 мг/м2

Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором хлорида натрия или водой для инъекций (для внутривенного введения в 400 мл, для подкожного и интратекального в 1 мл).

Внутривенно суточную дозу (100 мг/м2) вводят в виде двух капельных трансфузий медленно (3 ч) с интервалом 10 ч.

Суточную дозу препарата можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 24 ч.

Под кожу вводят по 20 мг/м2 2—3 раза в сутки.

Цитарабин назначают ежедневно в течение 4—7 дней (максимально 10 дней).

Интратекально для профилактики нейролейкозов препарат вводят 1 раз в 3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м2).

Для определения индивидуальной переносимости препарата в этих случаях можно постепенно повышать разовую дозу с 3 мг/м2 до 20 мг/м2.

Проводят 4—7 курсов.

Интервалы между курсами 10—14 дней.

Цитарабин применяют самостоятельно или в комбинации с другими цитостатическими средствами (циклофосфан, винкристин, L-аспарагиназа, рубомицин, карминомицин) и преднизолоном.

Лечение проводят под контролем числа лейкоцитов в периферической крови (ежедневно или через день), функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), печени (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии).

Побочное действие.

Возможны: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофлебиты, нарушение функции печени, реже — почек.

В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость препарата, угнетение костного мозга, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность.

Форма выпуска.

Лиофилизированный порошок по 0,1 г, в упаковке 10 флаконов (25—22).

Условия хранения.

При температуре не выше +5° С.

Срок годности.

2 года.